乳癌發生的原因與女性荷爾蒙長期暴露有極大關聯，約2/3患者的癌細胞有明顯的雌激素接受體。乳房細胞若曝露在過多的雌激素時，罹患乳癌的風險就會偏高，這些危險因子包括:初經過早、比較晚停經或肥胖者。
雌激素（estrogen，又稱動情素），是女性荷爾蒙的一種，在青春期正常情況下可以促進女性特徵如:乳房、輸卵管、陰道、子宮及子宮內膜的增厚，未停經婦女的雌激素大部份是由卵巢製造。停經後或是切除卵巢，則由腎上腺所製造的雄性激素( androgen )經由芳香環酶轉化（aromatase）轉變為雌激素。
雌激素、雌激素接受體與乳癌的微妙關係:
雌激素和雌激素接受體的關係就如鑰匙和鑰匙孔，將鑰匙插入鑰匙孔才能打開門一般，雌激素就像鑰匙可嵌入雌激素接受體，經過細胞內一連串的生物反應，細胞就產生了變化。乳癌細胞若含有大量雌激素接受體就表示這群乳癌細胞對荷爾蒙具有依賴性。若能使用藥物或其他手段來減少雌激素或阻止雌激素作用在癌細胞身上，就能有機會控制住乳癌；因此，荷爾蒙治療可說是一種對抗荷爾蒙(雌激素)的治療。
何謂抗荷爾蒙治療?
對於停經前的女性，因為卵巢功能還存在，所以治療的功能在於抑制卵巢功能，過去有所謂的外科去勢手術，即是將卵巢切除，另外也有內科去勢治療，利用性腺釋放激素，以間接達到抑制卵巢功能，也就是一般的停經針。
目前較為熟悉常見的藥物有泰莫西芬(Tamoxifen)，其為一種選擇性雌激素受體調節劑，也就是在骨骼、脂肪代謝、子宮內膜增生等方面是類似雌激素的功能，在乳房方面，則為拮抗雌激素的作用，因此可以抑制乳癌細胞。另一類常用的藥物為芳香環酶抑制劑，用在停經後婦女，不可使用在停經前婦女，因為停經後卵巢失去功能，雌激素的來源主要來自於周邊組織，芳香環酶將雄性素轉變成雌激素，芳香環酶抑制劑的作用機轉就是將芳香環酶抑制，使周邊組織無法產生雌激素。目前上市的芳香環酶抑制劑有三種，即是第三代芳香環酶抑制劑，其中兩種為非類固醇類:1.安美達定(Arimidex)、2.復乳納(Femara)，一種是類固醇類:諾蔓癌素(Aromasin)。
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